5月9日,诺华宣布与武田制药达成协议,收购idra(lifitegrast 5%滴眼液)的全球权益。idra是目前唯一一个获批用于治疗干眼症及改善其症状的处方药。
Lifitegrast属于first in class的淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)拮抗剂。LFA-1是存在于白细胞表面的一种蛋白。在干眼症中,ICAM-1在角膜和结膜组织中过量表达。LFA-1/ICAM-1相互作用促进免疫突触的形成,导致T细胞激活并迁移至目标组织。
商品名:Xiidra
通用名:Lifitegrast
CAS:1025967-78-5、1119276-80-0(钠盐)
物性:白色至至灰白色粉,可溶于水
原研:Shire Inc
代号:SHP-606、SAR-1118
批准日期:2016年7月11日
适应症:成人干眼症(dry eye disease,DED)
剂型和规格:滴眼液,5%
用法用量:外用,滴眼,2次/d,1滴/眼/次
作用机制:干眼症有关的炎症被认为是由T细胞和相关的细胞因子主要介导的。Xiidra是一种新型的小分子整合素抑制剂,可结合白细胞表面的 淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1),阻断LFA-1与其同源配体胞间粘附分子-1 (ICAM-1)的相互作用。
处方组成:Xiidra活性成分为Lifitegrast;非活性成分包括氯化钠、无水磷酸二钠、硫代硫酸钠五水合物、氢氧化钠、盐酸、注射用水。
Lifitegrast是Shire在2013年花费了1.6亿美元从美国SARcode Bioscience收购而来,FDA授予优先审评资格,市场独占5年(NCE),预测销售峰值可超过10亿美元。主要知识产权包括US7745460、US8084047、US7314938、US7928122等。