基本情况
名称：拉帕替尼
适应症：拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
结构式：
CAS号：231277-92-2
原研公司：葛兰素史克
国内外上市注册、申报情况：
2007年3月FDA批准上市；2008年6月EMA批准上市；2009年4月PMDA获批上市。
2013年葛兰素进口，目前国内共5家企业申报，分别为四川科伦和齐鲁制药、南京先声东元制药、山东罗欣、正大天晴。
专利状况：
化合物专利：99803887.3，申请日：1999年01月08日，到期日：2019年01月08日
制剂专利：200680021941.7，申请日：2006年04月18日，到期日：2026年04月18日
二对甲苯磺酸盐及晶型专利：01812051.2，申请日：2001年06月28日，到期日：2021年06月28日
市场前景：作为转移性乳腺癌治疗一线药物目前，拉帕替尼主要在ErbB2(＋)的晚期乳腺癌中显示出显著的治疗效果，单药治疗的有效率超过30%，即便是贺赛汀治疗无效的病人，拉帕替尼也能够显示出一定的疗效。今年6月美国ASCO年会上报道了一项国际多中心III期临床研究的结果，对于ErbB2(＋)的晚期乳腺癌，在卡培他滨化疗的基础上，同时联合使用拉帕替尼，能够进一步提高病人的治疗效果，减少脑转移的发生，而副作用并没有增加。该会议上还报道了一项研究结果，证实拉帕替尼对于ErbB2(＋)乳腺癌的脑转移同样有效。由此可见，拉帕替尼对于乳腺癌具有重要的临床价值。
除了乳腺癌外，在其它恶性肿瘤中拉帕替尼也显示出一定的疗效。例如膀胱癌、肾癌、大肠癌、肺癌等，这些肿瘤往往存在ErbB1或ErbB2的异常活性，而拉帕替尼的疗效可能与该药对ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性的抑制作用有关。
L拉帕替尼的副作用甚微，主要表现为皮疹、腹泻和轻度的肝脏功能受损，极个别的病人会出现心脏的毒性，但发生率和严重程度均比贺赛汀的心脏毒性低，而且停用拉帕替尼后心脏功能往往能够自行恢复到正常。
因此目前的研究结果显示，L拉帕替尼对于多种恶性肿瘤具有明确的疗效，尤其是乳腺癌，而且副作用甚微，口服给药方式简便，使得拉帕替尼相对于传统的化疗药物或单靶点的靶向治疗药物而言，具有更显著的临床应用潜能，相信将来会为更多的肿瘤病人带来希望。
合作方式：技术转让、定制等
